Rifocin: Penyajian, Rumus Kimia, Mekanisme Kerja, Indikasi, Interaksi dan Efek Samping

Ini diindikasikan untuk pengobatan piodermatitis dan dermatitis, luka bakar, luka, impetigo, borok varises, abses dan luka yang terinfeksi.

Merupakan antibiotik antibakteri yang zat aktifnya adalah Rifamycin . Rifocin topikal digunakan untuk mencegah pertumbuhan bakteri dan membantu penyembuhan lesi kulit.

Ini digunakan dalam kombinasi dengan antibiotik lain untuk mencegah bakteri mengembangkan resistensi, karena kapasitasnya yang besar untuk bermutasi.

Ini juga digunakan untuk pengobatan pasien dengan Neisseria meningitidis tanpa gejala, dalam profilaksis H. influenzae tipe B.

Serta dalam pengobatan kusta dan infeksi yang disebabkan oleh Legionella, stafilokokus dan mikrobakteri atipikal.

Presentasi

Rifocin dapat disajikan sebagai solusi injeksi atau topikal.

Penggunaan topikal:

Solusi penggunaan lokal untuk 22ml; Salep untuk 20g dan semprot untuk 30ml.

Larutan bubuk terliofilisasi untuk injeksi:

Mengandung 600mg.

Rumus kimia

C43H58N4O12.

3 – [[(4-metil-1-piperazinil) imino] metil] rifamycin.

Mekanisme aksi

Mekanisme kerja rifocin bekerja dengan mengikat subunit beta dari polimerase DNA yang bergantung pada asam ribonukleat, mencegah enzim ini mengikat DNA, menghalangi transkripsi asam ribonukleat.

Rifocin gagal mengikat polimerase sel eukariotik, sehingga sintesis RNA pasien tidak terpengaruh.

Rifocin bersifat bakteriostatik atau bakterisida tergantung pada konsentrasi yang dicapainya di tempat kerjanya dan kerentanan mikroorganisme.

Mikroorganisme yang sensitif terhadap rifocin adalah: Mycobacterium tuberculosis, M. marinum; M. leprae M. bovis, M. kansasii, dan strain tertentu M. intracellulare, M. fortuitum, dan M. avium.

Rifocin sangat aktif melawan Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, dan Legionella pneumophila.

Ini juga memiliki beberapa efektivitas, dalam konsentrasi yang sangat tinggi, terhadap Chlamydia trachomatis, poxvirus, dan adenovirus.

Indikasi

Dalam bentuk lokal atau topikal, diindikasikan untuk pengobatan infeksi superfisial:

Luka bakar, bisul, pioderma, penyakit kulit yang terinfeksi, ulkus varises, penyakit kulit yang terinfeksi, ulkus varises, dermatitis pasca-plebetik, aterosklerotik dan eksematoid diabetik dan penyembuhan luka pascaoperasi yang terinfeksi.

Dalam bentuk injeksi, diindikasikan untuk pengobatan tuberkulosis dan keadaan pembawa meningokokus.

Rifosin telah terbukti aktif melawan galur gram negatif aerobik seperti: Neisseria meningitidis dan Mycobacterium tuberculosis.

Dosis

Tema:

Kavitas dan luka harus dicuci, setelah dibersihkan dan dihilangkan bahan purulen yang ada pada lesi, setiap 6 atau 8 jam.

Dapat disuntikkan:

Tuberkulosis
• dewasa

10 mg / kg, sekali sehari, yang tidak dapat melebihi 600 mg / hari.

• Penggunaan pediatrik

10-20 mg / kg, yang tidak dapat melebihi 600 mg / hari.

Ini ditunjukkan dalam pengobatan semua bentuk tuberkulosis, itu diberikan dalam rejimen gabungan tiga obat:

Rifampisin, pirazinamid, dan isoniazid, pada pengobatan fase pertama, yang singkat, disesuaikan dan dilanjutkan selama 2 bulan.

Pembawa meningokokus
• dewasa

600 mg dua kali sehari selama dua hari dianjurkan.

• Penggunaan pediatrik

Untuk pasien usia 1 bulan atau lebih, 10 mg / kg dianjurkan, yang tidak dapat melebihi 600 mg per dosis, setiap 12 jam selama dua hari.

Pasien di bawah usia 1 bulan, dianjurkan 5 mg / kg setiap 12 jam selama dua hari.

Ketika mengobati tuberkulosis dan keadaan pembawa meningokokus, kultur bakteriologis harus dilakukan sebelum memulai terapi untuk mengkonfirmasi kerentanan organisme terhadap rifocin.

Dengan cara yang sama, mereka harus dilakukan selama terapi untuk memantau respons terhadap pengobatan, karena strain yang resisten dapat muncul dengan sangat cepat.

Tes kerentanan ini dilakukan untuk kultur positif yang persisten selama pengobatan.

Jika hasil yang diperoleh dalam tes menunjukkan resistensi terhadap rifocin dan tidak ada respons terhadap pengobatan yang diamati, rejimen obat harus dimodifikasi, mengevaluasi kebutuhan obat keempat.

Kontraindikasi

Rifosin injeksi harus digunakan dengan sangat hati-hati pada pasien yang menderita penyakit hati atau dalam pengobatan dengan beberapa obat hepatotoksik lain yang mampu meningkatkan efek spesifik obat ini.

Dengan penggunaan rifocin, peningkatan kadar transaminase , alkaline phosphatase, dan bilirubin, serta penyakit kuning , telah diamati .

Penggunaan alkohol secara teratur dapat meningkatkan risiko hepatitis yang diinduksi Rifocin.

Pemantauan fungsi hati dianjurkan, menghentikan pengobatan jika gejala hepatotoksisitas diamati.

Rifocin tidak boleh diberikan pada pasien dengan hipersensitivitas terhadap obat atau jenis rifamycin lainnya (termasuk rifabutin) karena reaksi hipersensitivitas silang mungkin terjadi.

Rifocin cenderung mewarnai cairan tubuh seperti air seni dan air mata. Mampu mewarnai lensa kontak secara permanen.

Rifosin berada dalam kategori risiko kehamilan C dan secara rutin digunakan dalam pengobatan tuberkulosis selama kehamilan.

Rifocin diekskresikan dalam ASI, tetapi tidak ada efek samping yang diamati pada bayi menyusui.

Dalam kasus Rifocin topikal, kontraindikasi adalah hipersensitivitas terhadap rifamycin dan penyakit kuning.

Interaksi

Rifocin mampu menurunkan konsentrasi plasma dan kemanjuran obat yang dimetabolisme melalui sistem ini, seperti:

Verapamil.

Warfarin

Zaleplon.

Zonisamida.

Tokainida.

tramadol

takrolimus.

teofilin

Sirolimus.

Sulfonilurea.

kuinidin

Kina.

Parasetamol.

Progestin

propafenon.

propranolol.

Metadon.

metoprolol.

Meksiko.

Midazolam.

Levobupivakain.

Lamotrigin.

Hormon tiroid

Galantamine.

Fentanil.

Fenitoin

Fosfenitoin.

Estazolam.

Estramustine

Diazepam.

Digoksin.

Diltiazem.

Disopiramid

Karbamazepin.

Kloramfenikol.

Kortikosteroid

Siklosporin

Atovakuon.

Cevimeline.

Alfentanil

Alosetron.

Alprazolam.

Dosis obat ini harus disesuaikan kembali ketika terapi rifocin diindikasikan.

Rifocin dikontraindikasikan pada pasien yang menerima saquinavir yang dikuatkan dengan ritonavir, atazanavir, darunavir, fosamprenavir, saquinavir, atau tipranavir.

Penggunaan rifocin dapat mempengaruhi efektivitas kontrasepsi hormonal oral atau sistemik, sehingga penggunaan metode kontrasepsi alternatif harus dipertimbangkan.

Peringatan

Penggunaan suntik

Rifocin telah terbukti menyebabkan disfungsi hati.

Kematian yang terkait dengan penyakit kuning telah terjadi pada pasien dengan masalah hati dan dalam kombinasi dengan agen hepatotoksik lainnya.

Pada pasien dengan gangguan hati, Rifocin harus diberikan hanya dalam kasus yang sangat membutuhkan, dengan hati-hati dan di bawah pengawasan medis yang ketat.

Selain itu, pemantauan fungsi hati yang sangat hati-hati harus dilakukan, jika tanda-tanda kerusakan hepatoseluler muncul, penggunaan Rifocin harus dihentikan.

Ini harus diberikan dengan sangat hati-hati pada pasien dengan diabetes mellitus.

Resepnya tanpa adanya infeksi bakteri yang terbukti meningkatkan risiko perkembangan bakteri yang resistan terhadap obat.

Rifosin dalam dosis lebih besar dari 600 mg telah menyebabkan insiden yang lebih tinggi dari reaksi yang merugikan.

Melewatkan dosis atau tidak memberikan pengobatan dapat menurunkan efektivitasnya dan meningkatkan kemungkinan berkembangnya resistensi bakteri.

Penggunaan saquinavir atau ritonavir secara bersamaan dengan rifocin dikontraindikasikan karena mereka mengembangkan toksisitas hepatoseluler yang parah.

Rifocin suntik harus diberikan melalui infus intravena saja. Ini tidak boleh dilakukan secara intramuskular atau subkutan.

Jika iritasi lokal dan peradangan yang disebabkan oleh infiltrasi ekstravaskular diamati, pengobatan harus dihentikan dan diberikan di tempat lain.

Pasien yang diobati dengan rifocin untuk tuberkulosis harus dipantau untuk enzim hati, bilirubin, kreatinin serum, hitung darah lengkap, dan hitung trombosit.

Penggunaan topikal

Penggunaan topikal yang diperpanjang dapat menyebabkan sensitisasi.

Pada infeksi Streptokokus beta-hemolitikus, hilangnya kuman secara total harus dibuktikan untuk mencegah komplikasi.

Reaksi yang merugikan

Reaksi yang merugikan dapat terjadi pada penggunaan rifocin yang dapat disuntikkan, seperti:

Gastrointestinal : Mulas, anoreksia, kram, stres epigastrium, diare, perut kembung, sakit kuning, mual dan muntah.

Hepatik : Peningkatan bilirubin serum, alkaline phosphatase, serum transaminase, jarang hepatitis dan tes fungsi hati abnormal.

Hematologi: Kasus koagulasi intravaskular diseminata, leukopenia, anemia hemolitik dan penurunan hemoglobin dan dalam beberapa kasus agranulositosis.

Sistem saraf pusat: Ataksia, sakit kepala, demam, kelelahan, pusing, kantuk, ketidakmampuan untuk berkonsentrasi, kebingungan mental, perubahan perilaku, nyeri otot, dan kelemahan anggota badan serta mati rasa umum.

Mata: Gangguan penglihatan.

Endokrin: Perubahan menstruasi.

Ginjal: Insufisiensi adrenal, peningkatan kadar urat serum, hemolisis, hemoglobinuria, hematuria, nefritis interstisial, nekrosis tubular akut, gagal ginjal, dan gagal ginjal akut.

Dermatologis: Reaksi kulit ringan yang sembuh sendiri, kemerahan dan gatal dengan atau tanpa ruam.

Dalam kasus Rifocin topikal, manifestasi alergi tipe kulit diamati seperti: terbakar, gatal, eritema.

Dalam hal ini obat harus dihentikan.

Efek samping

Efek samping berikut dapat terjadi dengan gejala berikut:

Mual, gatal, sakit kepala, muntah, sakit perut dan peningkatan kelesuan terjadi pada saat setelah konsumsi, ketidaksadaran dapat terjadi ketika ada penyakit hati yang parah.

Peningkatan sementara enzim hati dan bilirubin.

Warna kulit, urin, keringat, air liur, air mata, dan feses berwarna merah kecoklatan hingga jingga, intensitasnya berbanding lurus dengan total obat yang tertelan.

Pembesaran hati, karena overdosis parah.

Edema wajah atau periorbital dapat terjadi pada pasien anak.

Dalam beberapa kasus sinus takikardia, hipotensi, kejang, aritmia ventrikel dan henti jantung.